Piperachina
Piperachina (łac. piperaquinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna chinoliny, stosowany w leczeniu malarii w połączeniu z dihydroartemizyną.
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C29H32Cl2N6 | ||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
535,52 g/mol | ||||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||||||||||
ATC | |||||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||||
|
Mechanizm działania
edytujDokładny mechanizm działania piperachiny pozostaje nieznany[4]. Najprawdopodobniej przypomina mechanizm działania chlorochiny[4], która wiąże się z hemem wewnątrz zarodźca nie pozwalając na jego detoksykację na drodze polimeryzacji[2][4].
Piperachina była stosowana powszechnie w Chinach od 1978 roku w monoterapii, co prowadziło do pojawiania się oporności[2].
Zastosowanie
edytujŚwiatowa Organizacja Zdrowia
edytujZgodnie z wytycznymi WHO piperachina powinna być stosowana z dihydroartemizyną w następujących wskazaniach[5]:
- niepowikłana malaria spowodowana zarodźcem sierpowatym (Plasmodium falciparum) oraz zarodźcem ruchliwym (Plasmodium vivax)
- wydaje się być wysoce efektywna w leczeniu malarii spowodowanej zarodźcem owalnym (Plasmodium ovale), zarodźcem małpim (Plasmodium knowlesi) oraz zarodźcem pasmowym (Plasmodium malariae)
- kontynuacja leczenia ciężkiej malarii
Unia Europejska
edytuj- niepowikłana malaria, wywołana przez zarodźca sierpowatego, u dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt w wieku od 6 miesięcy oraz masie ciała 5 kg i powyżej[4]
Piperachina w połączeniu z dihydroartemizyną znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[6].
Piperachina jest dopuszczona do obrotu w Polsce (2020)[7].
Działania niepożądane
edytujPiperachina może powodować następujące działania niepożądane[2]: ból głowy, eozynofilia, gorączka, niedokrwistość, astenia, tachykardia, wydłużenie odstępu QT (szczególnie w końcowym okresie leczenia).
Przypisy
edytuj- ↑ Safety Data Sheet. Piperaquine Tetraphosphate, Santa Cruz Biotechnology, 21 lipca 2016, SC-397355 [dostęp 2020-11-07] (ang.).
- ↑ a b c d e Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 933-934. ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑ Piperaquine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB13941 [dostęp 2020-11-07] (ang.).
- ↑ a b c d Alfasigma S.p.A: Eurartesim 160 mg/20 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków, 2011. [dostęp 2020-11-07].
- ↑ Annex 5 Pharmacology of antimalarial drugs. W: Światowa Organizacja Zdrowia: Guidelines for the Treatment of Malaria. Wyd. 3. Genewa: 2015. [dostęp 2020-11-07].
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-11-07]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-07].