Artenimol
Artenimol (łac. artenimolum), inaczej dihydroartemizynina (łac. dihydroartemisininum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, czynny metabolit artemizyniny, stosowany w leczeniu malarii w połączeniu z piperachiną.
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | |||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C15H24O5 | ||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
284,35[1] g/mol | ||||||||||||||||||
| Identyfikacja | |||||||||||||||||||
| Numer CAS | |||||||||||||||||||
| PubChem | |||||||||||||||||||
| DrugBank | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||||||
| Podobne związki | |||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | |||||||||||||||||||
| ATC | |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||
Mechanizm działania
edytujArtenimol jest aktywnym metabolitem artemizyniny i jej pochodnych[4] i osiąga duże stężenia w zarażonych pasożytem erytrocytach[5]. Wewnętrzny mostek nadtlenowy w cząsteczce artenimolu poprzez wytwarzanie rodników powoduje uszkodzenia błony komórkowej zarodźca poprzez hamowanie pompy wapniowej (Ca-ATPaza), zakłócenie transportu elektronów w mitochondriach oraz transportu białek[4][5].
Biodostępność artenimolu u chorych na malarię jest wyższa niż u zdrowych ochotników co może być powodowane przez uszkodzenie wątroby i związane z tym zmniejszenie efektu pierwszego przejścia[4].
Zastosowanie
edytujŚwiatowa Organizacja Zdrowia
edytujZgodnie z wytycznymi WHO artenimol powinien być stosowany z piperachiną w następujących wskazaniach[6]:
- niepowikłana malaria spowodowana zarodźcem sierpowatym (Plasmodium falciparum) oraz zarodźcem ruchliwym (Plasmodium vivax)
- wydaje się być wysoce efektywna w leczeniu malarii spowodowanej zarodźcem owalnym (Plasmodium ovale), zarodźcem małpim (Plasmodium knowlesi) oraz zarodźcem pasmowym (Plasmodium malariae)
- kontynuacja leczenia ciężkiej malarii
Unia Europejska
edytuj- niepowikłana malaria, wywołana przez zarodźca sierpowatego, u dorosłych, młodzieży, dzieci i niemowląt w wieku od 6 miesięcy oraz masie ciała 5 kg i powyżej[5]
Artenimol w połączeniu z piperachiną znajduje się na wzorcowej liście podstawowych leków Światowej Organizacji Zdrowia (WHO Model Lists of Essential Medicines) (2019)[7].
Artenimol jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)[8].
Działania niepożądane
edytujArtenimol w połączeniu z piperachiną może powodować następujące działania niepożądane u ponad 1% pacjentów[5]: astenia, ból głowy, gorączka, niedokrwistość, tachykardia, wydłużenie odstępu QT.
Przypisy
edytuj- ↑ Artenimol, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 3000518 [dostęp 2020-11-09] (ang.).
- ↑ Artenimol, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB11638 [dostęp 2020-11-09] (ang.).
- ↑ Safety Data Sheet. Dihydro Artemisinin, Santa Cruz Biotechnology, 19 maja 2016, SC--211332 [dostęp 2020-11-09] (ang.).
- ↑ a b c d e f Jan Podlewski, Alicja Chwalibogowska-Podlewska: Encyklopedia Leki Współczesnej Terapii. Wyd. XXII. Warszawa: Medical Tribune Polska, 2019, s. 76-77. ISBN 978-83-951310-6-6.
- ↑ a b c d e Alfasigma S.p.A: Eurartesim 160 mg/20 mg tabletki powlekane. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków, 2011. [dostęp 2020-11-09].
- ↑ Annex 5 Pharmacology of antimalarial drugs. W: Światowa Organizacja Zdrowia: Guidelines for the Treatment of Malaria. Wyd. 3. Genewa: 2015. [dostęp 2020-11-09].
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines 21th List. Światowa Organizacja Zdrowia, 2019. [dostęp 2020-11-09]. (ang.).
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2020-07-20. [dostęp 2020-11-09].
