Fenelzyna

związek chemiczny

Fenelzyna (łac. phenelzinum) – organiczny związek chemiczny będący pochodną hydrazyny o budowie zbliżonej do fenyloetyloaminy, działający jako nieselektywny, nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy (IMAO). Obecnie bardzo rzadko stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych (preparaty fenelzyny nie są zarejestrowane w Polsce). Wywołuje, podobnie jak inne nieselektywne IMAO, groźne interakcje z innymi lekami oraz niektórymi pokarmami, wymaga stosowania diety ubogiej w tyraminę.

Fenelzyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C8H12N2

Masa molowa

136,19 g/mol

Wygląd

bezbarwny olej o nieprzyjemnym zapachu[1]

Identyfikacja
Numer CAS

51-71-8

PubChem

3675

DrugBank

DB00780

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

N06AF03

Stosowanie w ciąży

kategoria C

Uważa się, że fenelzyna – podobnie jak inne IMAO – wykazuje zauważalnie wyższą skuteczność w leczeniu depresji i lęków w porównaniu z bardziej popularnymi lekami, np. selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI). O ile jej skuteczność jako leku pierwszego rzutu jest nie większa od innych leków, o tyle znajduje zastosowanie w leczeniu depresji atypowej (skuteczność wyższa od imipraminy[5]), fobii społecznej oraz wtedy, kiedy inne antydepresanty są nieskuteczne. W Stanacj Zjednoczonych, Hiszpanii, państwach Ameryki Łacińskiej, Kanadzie, Wielkiej Brytanii fenelzyna jest stosowana (nazwy handlowe Nardil, Nardelzine), mimo dobrego dostępu do innych leków[potrzebny przypis].

Skutki uboczne stosowania fenelzyny powodują, że jest ona traktowana, podobnie jak inne nieselektywne i nieodwracalne inhibitory MAO, jako lek ostatniej szansy, jednakże ma stałe miejsce w terapii zaburzeń depresyjnych (firma Pfizer szacuje, że Nardil przyjmuje przynajmniej 80 000 osób na świecie[potrzebny przypis]), szczególnie przebiegających z lękiem, z uwagi na jej unikatowy sposób działania (wpływ na układ GABA).

W lecznictwie zamkniętym, pod ścisłą kontrolą lekarską, u pacjentów z depresją oporną na leczenie, stosuje się niekiedy inhibitory MAO razem z innymi lekami przeciwdepresyjnymi, lecz grozi to wystąpieniem zespołu serotoninowego (jeśli połączono z lekami serotoninergicznymi), przełomu nadciśnieniowego (w przypadku połączenia z lekami adrenergicznymi) lub delirium. Zazwyczaj hydrazynowe IMAO łączy się z amitryptyliną, przy czym albo dodaje się IMAO do amitryptyliny albo zaczyna przyjmować oba leki jednocześnie, dołączenie amitryptyliny do rozpoczętego wcześniej leczenia IMAO niesie ze sobą szczególne ryzyko powikłań[6].

Przypisy

edytuj
  1. a b K.H. Linke i inni, Reaktionen von Bariumhydrazid, „Zeitschrift für Naturforschung”, 26b, 1971, s. 296–298, DOI10.17617/3.GRUJYR (niem.).
  2. Phenelzine, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00780 [dostęp 2024-08-24] (ang.).
  3. a b Phenelzine, [w:] CAS Common Chemistry [online], American Chemical Society [dostęp 2024-08-24] (ang.).
  4. Fenelzyna, sól siarczanowa [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 17 października 2022, numer katalogowy: P6777 [dostęp 2024-08-24]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
  5. Michael R. Liebowitz i inni, Phenelzine v Imipramine in Atypical Depression. A Preliminary Report, „Archives Of General Psychiatry”, 41 (7), 1984, s. 669–677, DOI10.1001/archpsyc.1984.01790180039005, PMID6375621 (ang.).
  6. Allan Tasman, Stephen M. Goldfinger, Review of Psychiatry, American Psychiatric Press, 1990, s. 85, ISBN 978-0-88048-248-6 (ang.).

Bibliografia

edytuj
  • Małgorzata Rzewuska, Leczenie zaburzeń psychicznych, wyd. 3, Warszawa: Wydawnictwo Lekarskie PZWL, 2006, ISBN 83-200-3354-3.