Efalizumab

przeciwciało monoklonalne, lek

Efalizumab (łac. efalizumabum) – humanizowane przeciwciało monoklonalne klasy IgG1/к, wytwarzane metodą inżynierii genetycznej w komórkach jajnika chomika chińskiego, które było stosowane w leczeniu łuszczycy.

Efalizumab
Identyfikacja
Inne nazwy i oznaczenia

łac. efalizumabum

numer CAS

214745-43-4

DrugBank

DB00095

Genetyka i fizjologia
Choroby

łuszczyca

Klasyfikacja medyczna
ATC

L04AG02

Stosowanie w ciąży

kategoria C[1]

Farmakokinetyka
Biodostępność

50%[2]

Okres półtrwania

5,5–10,5 dnia[2]

Metabolizm

wewnętrzna komórkowa degradacja[2]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

podskórna

Budowa i mechanizm działania

edytuj

Efalizumab jest przeciwciałem skierowanym przeciw podjednostce CD11a cząsteczki adhezyjnej LFA-1[3], znajdującej się na limfocytach T oraz B, zapobiegając wiązaniu się z białkami adhezyjnymi na komórkach śródbłonka oraz keratynocytach w skórze[4]. Zapobiega to migracji limfocytów B i T do skóry[4]. Efalizumab może powodować, w wyniku reaktywacji latentnego poliomawirusa JC, wystąpienie postępującej leukoencefalopatii wieloogniskowej u około 1:500 pacjentów[4].

Zastosowanie

edytuj
  • umiarkowana lub ciężka przewlekła łuszczyca plackowata, u dorosłych pacjentów, którzy przestali reagować na leczenie lub mają do niego przeciwwskazania, lub nie tolerują innych terapii ogólnoustrojowych zawierających cyklosporynę, metotreksat lub też fotochemioterapię (Europa)[2]
  • umiarkowana lub ciężka przewlekła łuszczyca plackowata, u dorosłych pacjentów, którzy kwalifikują się do terapii ogólnoustrojowych lub fotochemioterapii (USA)[1]

Efalizumab był stosowany w latach 2003–2009 i został wycofany przez producenta w wyniku pojawienia się doniesień o związku jego stosowania z postępującą leukoencefalopatią wieloogniskową u pacjentów[5].

Działania uboczne

edytuj

Efalizumab powoduje następujące działania uboczne u ponad 10% pacjentów: leukocytozę, limfocytozę oraz objawy grypopodobne, które zwykle związane były z pierwszą dawką i ustępowały po trzeciej dawce leku[2][3].

Przypisy

edytuj
  1. a b RAPTIVA (efalizumab) injection, for subcutaneous use. Agencja Żywności i Leków, 2003. [dostęp 2018-10-12]. (ang.).
  2. a b c d e Serono Europe Ltd.: Raptiva 100 mg/ml proszek i rozpuszczalnik do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Charakterystyka Produktu Leczniczego. Europejska Agencja Leków. [dostęp 2018-10-12].
  3. a b S. Pastore, E. Gubinelli, L. Leoni, D. Raskovic i inni. Biological drugs targeting the immune response in the therapy of psoriasis.. „Biologics”. 2 (4), s. 687-97, Dec 2008. PMID: 19707449. (ang.). 
  4. a b c EO. Major. Progressive multifocal leukoencephalopathy in patients on immunomodulatory therapies.. „Annu Rev Med”. 61, s. 35-47, 2010. DOI: 10.1146/annurev.med.080708.082655. PMID: 19719397. (ang.). 
  5. FDA Statement on the Voluntary Withdrawal of Raptiva From the U.S. Market, Agencja Żywności i Leków, 8 kwietnia 2009 [dostęp 2018-10-12] (ang.).