Metyloprednizolon

Metyloprednizolon – organiczny związek chemiczny, syntetyczny glikokortykosteroid o długotrwałym działaniu przeciwzapalnym i immunosupresyjnym.

Metyloprednizolon

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C22H30O5
Masa molowa	374,47 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	83-43-2
PubChem	6741
DrugBank	DB00959
SMILES CC1CC2C3CCC(C3(CC(C2C4(C1=CC(=O)C=C4)C)O)C)(C(=O)CO)O
InChI InChI=1S/C22H30O5/c1-12-8-14-15-5-7-22(27,18(26)11-23)21(15,3)10-17(25)19(14)20(2)6-4-13(24)9-16(12)20/h4,6,9,12,14-15,17,19,23,25,27H,5,7-8,10-11H2,1-3H3/t12-,14-,15-,17-,19+,20-,21-,22-/m0/s1 InChIKey VHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N
Właściwości Rozpuszczalność w wodzie 120 mg/cm³ Temperatura topnienia 232,5 °C
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC	D07AC14 H02AB04 D10AA02 D07CA02 H02BX01 S01CA08 S03CA07
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka Okres półtrwania 2,3−4 godziny Wiązanie z białkami osocza i tkanek 78% Metabolizm wątroba Wydalanie nerki
Uwagi terapeutyczne Drogi podawania doustnie, dożylnie, domięśniowo, dostawowo, doodbytniczo, miejscowo

Mechanizm działania

Metyloprednizolon działa głównie wewnątrzkomórkowo na poziomie DNA, dlatego musi upłynąć pewien okres aby zaczął działać. Nie wpływa na przyczyny zapalenia. Jego działanie jest tylko objawowe. Zmniejsza gromadzenie leukocytów i ich adhezję do śródbłonka, hamuje proces fagocytozy i rozpad lizosomów. Zmniejsza liczbę limfocytów, eozynofili, monocytów. Blokuje wydzielanie histaminy i leukotrienów zależne od IgE. Hamuje syntezę i uwalnianie cytokin: interferonu gamma, interleukin IL-1, IL-2, IL-3, IL-6, TNF-α, GM-CSF. Hamuje aktywność fosfolipazy A2 – nie dopuszcza do uwalniania kwasu arachidonowego, a w konsekwencji do syntezy mediatorów zapalenia. Hamuje przepuszczalność naczyń kapilarnych, zmniejsza obrzęk.

Wskazania

• choroby reumatyczne
• choroby układowe tkanki łącznej
• choroby alergiczne o ciężkim przebiegu:
  • astma oskrzelowa
  • atopowe zapalenie skóry
  • choroba posurowicza
  • odczyny polekowe
• choroby hematologiczne:
  • małopłytkowość
  • agranulocytoza
  • autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna
  • ziarniniak limfatyczny
  • białaczka limfatyczna i białaczka szpikowa
• zespół nerczycowy
• sarkoidoza
• beryloza
• gruźlica płuc i opon mózgowo-rdzeniowych
• alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych
• zachłystowe zapalenie płuc
• zapalenie wątroby
• wrzodziejące zapalenie jelita grubego
• choroba Leśniowskiego-Crohna
• choroby dermatologiczne:
  • pęcherzyca
  • rumień wielopostaciowy
  • złuszczające zapalenie skóry
  • łojotokowe zapalenie skóry
  • łuszczyca
• ciężkie alergiczne i zapalne choroby oczu
• orbitopatia Gravesa
• leczenie immunosupresyjne po transplantacji narządów
• włośnica
• zaostrzenia stwardnienia rozsianego

Bursztynian metyloprednizolonu:

• wymioty spowodowane chemioterapią
• wstrząs
• obrzęk mózgu
• nieropne zapalenia tarczycy
• zespół ostrej niewydolności oddechowej

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na lek
• grzybice narządowe
• 8 tygodni przed szczepieniami ochronnymi i 2 tygodnie po nich

Zachowanie ostrożności:

• czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy
• zaawansowana osteoporoza
• czynna gruźlica
• choroby wirusowe:
  • opryszczka
  • półpasiec
  • ospa wietrzna
  • choroba Heinego-Medina
• stany psychotyczne
• zapalenie węzłów chłonnych po szczepieniu BCG
• jaskra
• pełzakowica
• cukrzyca
• nadciśnienie tętnicze
• marskość wątroby
• niewydolność nerek
• skłonność do zakrzepów

Działania niepożądane

• krwawienia z przewodu pokarmowego
• zmniejszona tolerancja glukozy
• większa podatność na zakażenia
• zespół Cushinga – twarz „księżyca w pełni”
• sylwetka cushingoidalna
• osłabienie siły mięśniowej
• osteoporoza
• nadciśnienie tętnicze
• hiperglikemia
• zaburzenia miesiączkowania
• hirsutyzm
• impotencja
• rozstępy skórne
• trądzik
• wylewy krwawe
• opóźnienie gojenia ran
• jaskra
• zaćma
• depresja
• euforia
• choroba wrzodowa
• zapalenie trzustki
• aseptyczne zapalenie kości
• obrzęki
• hipokaliemia
• zanik kory nadnerczy
• zakrzepica
• zaburzenia immunologiczne
• zapalenie naczyń
• zahamowanie wzrostu u dzieci
• przy szybkim podaniu bursztynianiu metyloprednizolonu:
  • zaburzenia rytmu serca
  • zapaść
  • zatrzymanie akcji serca

Dawkowanie

Według zaleceń lekarza.

Opakowanie metyloprednizolonu

Preparaty

Preparaty proste:

• Advantan
• Depo-Medrol
• Medrol
• Meprelon 4mgx30 tabl, 8mgx30 tabl 16mgx30 tabl amp 16mg,amp32mg,amp250mg,amp1g
• Metypred
• Solu-Medrol

Preparaty złożone:

• Depo-Medrol z lidokainą

Zobacz też

• kortykosterydy
• prednizolon
• prednizon

Bibliografia

• Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, 2006, s. 432–433. ISBN 83-7430-060-4.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.