Tamsulozyna
Tamsulozyna, tamsulosyna – organiczny związek chemiczny, sulfonamid, selektywny antagonista receptora α1a i α1d w gruczole krokowym, torebce gruczołu krokowego, sterczowym odcinku cewki moczowej i szyi pęcherza moczowego.
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C20H28N2O5S | |||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
408,51 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||
Działanie
edytujBlokada receptorów α1a i α1d powoduje rozkurcz mięśni gładkich szyi pęcherza moczowego, gruczołu krokowego, co skutkuje zmniejszonym oporem odpływu moczu[4]. Badania in vitro wykazały, że tamsulozyna ma 12 razy większe powinowactwo do receptorów α1a w prostacie, niż do α1b w aorcie. Około 70% receptorów w gruczole krokowym stanowią α1a. W rezultacie ryzyko działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego jest zmniejszone. Stosowana w lekach w postaci chlorowodorku tamsulozyny (łac. tamsulosini hydrochloridum)[1].
Farmakokinetyka
edytujDostępność biologiczna tamsulozyny jest niemalże pełna, przekracza 90% w przypadku podania doustnego[1]. Czas półtrwania wynosi 10 godzin przy pojedynczym podaniu, natomiast przy stałym stosowaniu 13 godzin (dla preparatów o przedłużonym działaniu przy pojedynczym podaniu 19 godzin, natomiast przy stałym stosowaniu 15 godzin[5])[6]. Jest metabolizowana przez enzymy cytochromu P450 (głównie CYP3A4 i CYP2D6) w wątrobie[6]. Usuwane z moczem jest mniej niż 10% dawki jako tamsulozyna w formie glukuronidu lub siarczanu. Dawka śmiertelna LD50 zmierzona u szczurów wynosi 650 mg/kg masy ciała[1].
Wskazania
edytuj- Leczenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego[5].
Niezatwierdzone przez FDA, ale praktykowane jest również stosowanie tamsulozyny w leczeniu pęcherza nadreaktywnego, kamicy układu moczowego (efektywna dla kamieni od 4 do 10mm[7]) oraz w zatrzymaniu moczu[8][9].
Przeciwwskazania
edytuj- nadwrażliwość, w tym polekowy obrzęk naczynioruchowy[5]
- niedociśnienie ortostatyczne w wywiadzie[5]
- ciężka niewydolność wątroby[5]
- planowana operacja zaćmy[10]
Działania niepożądane
edytuj- zawroty głowy
- bóle głowy
- zaburzenia wytrysku
- osłabienie
- ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego
- uczucie kołatania serca
- wysięk z nosa
- nudności
- wymioty
- zaparcie
- biegunka
- osutka
- świąd
- pokrzywka
- omdlenia
- obrzęk naczynioruchowy
- śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki[5]
Objawy uboczne są mniej dokuczliwe w przypadku zastosowania tamsulozyny w kapsułkach o zmodyfikowanym uwalnianiu.
Dawkowanie
edytuj1 kapsułka na dobę, 0,4 mg rano, po posiłku, doustnie[5]. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u osób z zaburzeniami czynności nerek lub niewydolnością wątroby[10].
Przedawkowanie może powodować ciężkie niedociśnienie. W przypadku zatrucia zaleca się położenie na plecach, stosowanie produktów zwiększających objętość krwi oraz zwężających naczynia krwionośne[10].
Preparaty zawierające tamsulozynę
edytuj
- Adatam
- Apo-Tamis
- Bazetham
- Bazetham Retard
- Flomax
- Flosin
- Fokusin
- Omnic 0,4
- Omnic Ocas
- Omsal
- Prostamnic
- Ranlosin
- Symlosin SR
- TamisPras
- Tamsudil
- Tamsugen
- Tamsulosin Genoptim
- Tanyz
- Tanyz ERAS
- Uprox
- Uprox XR
- Urostad
Przypisy
edytuj- ↑ a b c d Tamsulosin, [w:] DrugBank [online], University of Alberta, DB00706 [dostęp 2023-03-05] (ang.).
- ↑ Tamsulosin hydrochloride [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 20 lutego 2023, numer katalogowy: T1330 [dostęp 2023-03-05]. (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Tamsulosin hydrochloride [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, numer katalogowy: T1330 [dostęp 2011-06-24] (ang.). (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
- ↑ Vittorio Canale i inni, Synthesis and Pharmacological Evaluation of Novel Silodosin-Based Arylsulfonamide Derivatives as α1A/α1D-Adrenergic Receptor Antagonist with Potential Uroselective Profile, „Molecules”, 23 (9), 2018, art. nr 2175, DOI: 10.3390/molecules23092175, PMID: 30158432, PMCID: PMC6225212 [dostęp 2023-04-10] (ang.).
- ↑ a b c d e f g Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic Ocas 0,4, [w:] Rejestr Produktów Leczniczych [online] [dostęp 2017-12-10].
- ↑ a b Charakterystyka Produktu Leczniczego Omnic, [w:] Rejestr Produktów Leczniczych [online] [dostęp 2017-12-10].
- ↑ Ralph C. Wang i inni, Effect of Tamsulosin on Stone Passage for Ureteral Stones: A Systematic Review and Meta-analysis, „Annals of Emergency Medicine”, 69 (3), 2017, 353–361.e3, DOI: 10.1016/j.annemergmed.2016.06.044, PMID: p27616037 (ang.).
- ↑ O. Kalejaiye, M.J. Speakman, Katarzyna Kocznur, Postępowanie w przypadku całkowitego i częściowego zatrzymania moczu, „Przegląd Urologiczny”, 61 (3), 2010.
- ↑ Robert Drabczyk, Zatrzymanie moczu, [w:] Medycyna Praktyczna [online], 3 lipca 2017 [dostęp 2017-12-10].
- ↑ a b c Tamsulosin, [w:] PubChem [online], United States National Library of Medicine, CID: 129211 [dostęp 2017-12-10] (ang.).
