Raltegrawir

Raltegrawir
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C20H21FN6O5
Masa molowa	444,42 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	518048-05-0
PubChem	54671008
DrugBank	DB06817
InChI
	InChI=1S/C20H21FN6O5/c1-10-25-26-17(32-10)16(30)24-20(2,3)19-23-13(14(28)18(31)27(19)4)15(29)22-9-11-5-7-12(21)8-6-11/h5-8,28H,9H2,1-4H3,(H,22,29)(H,24,30)
	InChIKey
	CZFFBEXEKNGXKS-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Substancja nie jest klasyfikowana jako; niebezpieczna według kryteriów GHS.
	Klasyfikacja medyczna
ATC	J05AJ01
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Działanie	lek przeciwwirusowy
Okres półtrwania	9 godzin
Wiązanie z białkami; osocza i tkanek	83%
Metabolizm	w wątrobie
Wydalanie	z kałem i z moczem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	doustna
	Multimedia w Wikimedia Commons

Raltegrawir – organiczny związek chemiczny stosowany jako lek przeciwwirusowy z grupy inhibitorów integrazy. Wykorzystywany w terapii zakażeń wirusem HIV. Zarejestrowany pod nazwą handlową Isentress.

Raltegravir hamuje działanie integrazy, enzymu wirusa HIV, który bierze udział w połączeniu materiału genetycznego wirusa z ludzkimi chromosomami.

Raltegrawir został zarejestrowany w Stanach Zjednoczonych i w Unii Europejskiej w leczeniu zakażeń HIV w 2007 roku^[2]^[3]. Lek był testowany w dwóch badaniach klinicznych (BENCHMRK 1 i BENCHMRK 2), których wyniki wykazały, że Raltegrawir stosowany w skojarzonej terapii antyretrowirusowej powoduje obniżenie stężenia wirusów w surowicy krwi do oczekiwanego poziomu 400 kopii RNA HIV/ml u 78% chorych, co uzyskano tylko u 42% pacjentów otrzymujących placebo razem z innymi lekami antyretrowirusowymi^[4].

Najczęstsze działania niepożądane leku to^[5]:

bóle i zawroty głowy, problemy ze snem, uczucie przygnębienia, zmęczenia
objawy ze strony układu pokarmowego, m.in. ból brzucha, zaburzenia oddawania stolca, nudności i wymioty, zmniejszony apetyt
świąd skóry, wysypka
zaburzenia w wynikach badań, m.in. prób wątrobowych i morfologii krwi.

Przypisy

↑ Raltegravir [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 23 marca 2023, numer katalogowy: SML3670 [dostęp 2023-09-04] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)
↑ ZelalemZ. Temesgen ZelalemZ., Dawd S.D.S. Siraj Dawd S.D.S., Raltegravir: first in class HIV integrase inhibitor, „Therapeutics and Clinical Risk Management”, 4 (2), 2008, s. 493–500, DOI: 10.2147/TCRM.S2268, PMID: 18728839, PMCID: PMC2504063 (ang.).
↑ Raltegravir: new drug. Alternative to enfuvirtide/darunavir in multidrug-resistant HIV, „Prescrire International”, 96, 2008, s. 135–137, PMID: 19480091 (ang.).
↑ Roy T.R.T. Steigbigel Roy T.R.T. i inni, Raltegravir with optimized background therapy for resistant HIV-1 infection, „The New England Journal of Medicine”, 359 (4), 2008, s. 339–354, DOI: 10.1056/NEJMoa0708975, PMID: 18650512 (ang.).
↑ Isentress 400 mg film-coated tablets [online], charakterystyka produktu leczniczego Merck Sharp & Dohme [dostęp 2023-09-04] (ang.).

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[SA-1] Raltegravir [online], karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich, 23 marca 2023, numer katalogowy: SML3670 [dostęp 2023-09-04] . (przeczytaj, jeśli nie wyświetla się prawidłowa wersja karty charakterystyki)

[2] ZelalemZ. Temesgen ZelalemZ., Dawd S.D.S. Siraj Dawd S.D.S., Raltegravir: first in class HIV integrase inhibitor, „Therapeutics and Clinical Risk Management”, 4 (2), 2008, s. 493–500, DOI: 10.2147/TCRM.S2268, PMID: 18728839, PMCID: PMC2504063 (ang.).

[3] Raltegravir: new drug. Alternative to enfuvirtide/darunavir in multidrug-resistant HIV, „Prescrire International”, 96, 2008, s. 135–137, PMID: 19480091 (ang.).

[benchmrk-4] Roy T.R.T. Steigbigel Roy T.R.T. i inni, Raltegravir with optimized background therapy for resistant HIV-1 infection, „The New England Journal of Medicine”, 359 (4), 2008, s. 339–354, DOI: 10.1056/NEJMoa0708975, PMID: 18650512 (ang.).

[emea-5] Isentress 400 mg film-coated tablets [online], charakterystyka produktu leczniczego Merck Sharp & Dohme [dostęp 2023-09-04] (ang.).

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]