Macitentan – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny stosowany jako lek sierocy w leczeniu nadciśnienia płucnego. Jest podwójnym antagonistą receptora endotelinowego (ERA). Został wyprodukowany w szwajcarskiej firmie farmacetycznej Actelion. W 2012 z powodzeniem zakończono badanie kliniczne III fazy[1]. Lek został zatwierdzony przez Agencję Żywności i Leków (FDA) 13 października 2013 roku[2]. Stwierdzono, że macitentan nie wykazuje lepszego niż placebo działania w leczeniu zespołu Eisenmengera[3].
Macitentan
|
|
| Nazewnictwo
|
|
|
| Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
|
5-(4-bromofenylo)-6-[2-(5-bromopirymidyn-2-ylo)oksyetoksy]-N-(propylosulfamoilo)pirymidyno-4-amina
|
| Inne nazwy i oznaczenia
|
| farm.
|
nazwa handlowa: Opsumit
|
|
| Ogólne informacje
|
| Wzór sumaryczny
|
C19H20Br2N6O4S
|
| Masa molowa
|
588,28 g/mol
|
| Identyfikacja
|
| Numer CAS
|
441798-33-0
|
| PubChem
|
16004692
|
| DrugBank
|
DB08932
|
| SMILES
|
CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br
|
|
| InChI
|
InChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27)
|
| InChIKey
|
JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N
|
|
|
|
|
|
| Klasyfikacja medyczna
|
| ATC
|
C02KX04 C02KX54
|
| Uwagi terapeutyczne
|
|
|
| Drogi podawania
|
doustnie
|
|
|
|
