ISA (medycyna)

ISA^[1] (ang. intrinsic sympathomimetic activity) – wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna, cecha charakterystyczna części leków z grupy β-blokerów. Jest to zdolność do stymulowania receptorów β-adrenergicznych przy jednoczesnym hamowaniu stymulującego działania katecholamin. Leki z tej grupy są nazywne częściowymi β-blokerami.

Β-blokery z ISA wykazują łagodniejsze działania niepożądane niobserwowane w przypadku β-adrenolityków bez ISA: mniejszą spoczynkową bradykardię i mniejszy spadek pojemności minutowej serca. W przewlekłym leczeniu częściowe β-blokery mogą powodować rozszerzenie naczyń tętniczych i zwiększać podatność tętnic, co może prowadzić do dodatkowych korzystnych efektów w leczeniu nadciśnienia tętniczego. Β-blokery z ISA nie mają niekorzystnego wpływu na lipoproteiny osocza podczas długotrwałego leczenia; ponadto obecność ISA może przeciwdziałać podwyższeniu poziomu receptorów β-adrenergicznych, które często obserwuje się w trakcie stosowania β-blokerów bez ISA. Przeciwdziałają rozwojowi zjawiska up-regulation.

Przykłady:

I generacja - pindolol, biopindolol, penbutolol, karteolol, alprenolol, oksyprenolol

II generacja - acebutolol, praktolol, celiprolol

Przypisy

↑ P.P. Jaillon P.P., Relevance of intrinsic sympathomimetic activity for beta blockers, „The American Journal of Cardiology”, 66 (9), 1990, 21C–23C, DOI: 10.1016/0002-9149(90)90758-s, ISSN 0002-9149, PMID: 1977302 [dostęp 2021-06-07] .

[1] P.P. Jaillon P.P., Relevance of intrinsic sympathomimetic activity for beta blockers, „The American Journal of Cardiology”, 66 (9), 1990, 21C–23C, DOI: 10.1016/0002-9149(90)90758-s, ISSN 0002-9149, PMID: 1977302 [dostęp 2021-06-07] .

[1]