Geldanamycyna

związek chemiczny

Geldanamycyna (GA) – benzochinonowy antybiotyk ansamycynowy, wiążący i hamujący białko szoku cieplnego Hsp90 (Heat Shock Protein 90). Białka regulowane przez Hsp90 (sp90 client proteins) odgrywają istotną rolę w regulacji cyklu komórkowego, wzrostu komórki, jej przeżycia, apoptozy, angiogenezy i tumorogenezy.

Geldanamycyna
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C29H40N2O9

Masa molowa

560,64 g/mol

Wygląd

żółty do pomarańczowego proszek[1]

Identyfikacja
Numer CAS

30562-34-6

PubChem

5288382

DrugBank

DB02424

Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)

Geldanamycyna przez swoje działanie indukuje degradację produktów białkowych genów zmutowanych w komórkach nowotworowych, takich jak v-Src, Bcr-Abl i P53, wykazując preferencję wobec nieprawidłowych białek. Mimo korzystnych działań zastosowanie geldanamycyny jako leku jest problematyczne, głównie ze względu na liczne działania niepożądane (np. hepatotoksyczność). Otrzymano analogi geldanamycyny: 17-AAG i 17-DMAG.

Przypisy

edytuj
  1. a b Geldanamicina obtida de Streptomyces Hygroscopius (nr G3381) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.

Bibliografia

edytuj
  • Bedin M, Gaben AM, Saucier C, Mester J. Geldanamycin, an inhibitor of the chaperone activity of HSP90, induces MAPK-independent cell cycle arrest. „Int J Cancer”. 109. 5, s. 643–652, 2004. DOI: 10.1002/ijc.20010. PMID: 14999769.