Geldanamycyna
Geldanamycyna (GA) – benzochinonowy antybiotyk ansamycynowy, wiążący i hamujący białko szoku cieplnego Hsp90 (Heat Shock Protein 90). Białka regulowane przez Hsp90 (sp90 client proteins) odgrywają istotną rolę w regulacji cyklu komórkowego, wzrostu komórki, jej przeżycia, apoptozy, angiogenezy i tumorogenezy.
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
Ogólne informacje | |||||||||||||||||||||||||
Wzór sumaryczny |
C29H40N2O9 | ||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Masa molowa |
560,64 g/mol | ||||||||||||||||||||||||
Wygląd |
żółty do pomarańczowego proszek[1] | ||||||||||||||||||||||||
Identyfikacja | |||||||||||||||||||||||||
Numer CAS | |||||||||||||||||||||||||
PubChem | |||||||||||||||||||||||||
DrugBank | |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||||||
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | |||||||||||||||||||||||||
|
Geldanamycyna przez swoje działanie indukuje degradację produktów białkowych genów zmutowanych w komórkach nowotworowych, takich jak v-Src, Bcr-Abl i P53, wykazując preferencję wobec nieprawidłowych białek. Mimo korzystnych działań zastosowanie geldanamycyny jako leku jest problematyczne, głównie ze względu na liczne działania niepożądane (np. hepatotoksyczność). Otrzymano analogi geldanamycyny: 17-AAG i 17-DMAG.
Przypisy
edytuj- ↑ a b Geldanamicina obtida de Streptomyces Hygroscopius (nr G3381) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
Bibliografia
edytuj- Bedin M, Gaben AM, Saucier C, Mester J. Geldanamycin, an inhibitor of the chaperone activity of HSP90, induces MAPK-independent cell cycle arrest. „Int J Cancer”. 109. 5, s. 643–652, 2004. DOI: 10.1002/ijc.20010. PMID: 14999769.