Benidypina
Benidypina (łac. benidipinum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny z grupy pirydyn, lek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, lek o działaniu blokującym kanały wapniowe typów N, L oraz T.
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C28H31N3O6 | |||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
505,56 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||
| Stosowanie w ciąży |
kategoria C[2] | |||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||
Mechanizm działania
edytujBenidypina jest antagonistą kanału wapniowego czwartej generacji działającym na kanały wapniowe typu N[4] (CACNA1B) zlokalizowane w neuronach, gdzie borą udział w uwalnianiu neurotransmiterów i w generowaniu potencjału czynnościowego[5], typu L[4] (CACNA1C) zlokalizowane w tkance mięśniowej poprzecznie prążkowanej typu sercowego oraz miocytach mięśni gładkich naczyń krwionośnych[5] oraz typu T[4] (CACNA1G, CACNA1H, CACNA1I) zlokalizowane w neuronach wzgórza[5]. Blokada kanałów wapniowych typu N hamuje neurohormonalną regulację układu krążenia zarówno poprzez układ współczulny, jak i układ renina–angiotensyna–aldosteron[6]. Dodatkowym mechanizmem wpływającym na działanie benidypiny, jest tzw. „efekt membranowy”, tłumaczący obecność leku w naczyniach oporowych po spadku jego stężenia w osoczu krwi[4].
Zastosowanie
edytuj- nadciśnienie tętnicze[2]
- nadciśnienie miąższowonerkowe[2]
- choroba niedokrwienna serca[2]
W 2016 roku benidypina nie była dopuszczona do obrotu w Polsce[7].
Działania niepożądane
edytujBenidypina może powodować następujące działania niepożądane, występujące ≥1/1000 (bardzo często, często i niezbyt często)[2]:
- obrzęki obwodowe
- wzrost aktywności kinazy kreatynowej
- zaparcie
- złe samopoczucie
- szumy uszne
- kaszel
- sztywność karku
- zaczerwienienie i uczucie ciepła w palcach
Przypisy
edytuj- ↑ Karta charakterystyki substancji niebezpiecznej BENIDIPINE HCL B6813. Sigma-Aldrich. [dostęp 2016-04-12]. (ang.).
- ↑ a b c d e Benipin 8 Mg Film Tablet Kısa Ürün Bilgisi (Charakterystyka Produktu Leczniczego Benipin 8 mg). Telif Hakkı. [dostęp 2016-04-12]. (tur.).
- ↑ a b Masafumi Kitakaze, Akira Karasawa, Hiroyuki Kobayashi, Hiroyuki Tanaka, Tsunehiko Kuzuya, Masatsugu Hori. Benidipine:A New Ca2+ Channel Blocker with a Cardioprotective Effect. „Cardiovascular Drug Reviews”. 17 (1), s. 1–15, 1999. DOI: 10.1111/j.1527-3466.1999.tb00001.x. (ang.).
- ↑ a b c d e f
K. Yao, K. Nagashima, H. Miki. Pharmacological, pharmacokinetic, and clinical properties of benidipine hydrochloride, a novel, long-acting calcium channel blocker. „J Pharmacol Sci”. 100 (4), s. 243–261, 2006. DOI: 10.1254/jphs.DTJ05001X. PMID: 16565579.
- ↑ a b c Rafał Rola, Danuta Ryglewicz. Kanałopatie neuronalne. „Postępy Nauk Medycznych”, s. 51–59, 2012.
- ↑ K.S. Chandra, G. Ramesh. The fourth-generation Calcium channel blocker: cilnidipine. „Indian Heart J”. 65 (6), s. 691–695, 2013. DOI: 10.1016/j.ihj.2013.11.001. PMID: 24407539. PMCID: PMC3905258.
- ↑ Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 6 kwietnia 2016 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej. Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 2016-04-06. [dostęp 2016-04-12].
