Anastrozol

Anastrozol
	Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C17H19N5
Masa molowa	293,37 g/mol
	Identyfikacja
Numer CAS	120511-73-1
PubChem	2187
DrugBank	APRD00016
InChI
	InChI=1S/C17H19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3
	InChIKey
	YBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-N
Niebezpieczeństwa
	Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich
	Globalnie zharmonizowany system; klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
Zwroty H	H302, H360
Zwroty P	P201, P308+P313
	Europejskie oznakowanie substancji
	oznakowanie ma znaczenie wyłącznie historyczne
	Na podstawie podanej karty charakterystyki
	Szkodliwy; (Xn)
Zwroty R	R22
Zwroty S	brak zwrotów S
Numer RTECS	CZ1465000
	Klasyfikacja medyczna
ATC	L02BG03
Stosowanie w ciąży	kategoria D
Farmakokinetyka
Okres półtrwania	40-50 godzin
Metabolizm	wątroba
	Multimedia w Wikimedia Commons

Anastrozol, anastrozole – niesteroidowy lek selektywnie hamujący aromatyzację, zmniejszający wytwarzanie estrogenów. W wyniku jego działania dochodzi do spadku biosyntezy estrogenów w tkankach obwodowych, a tym samym obniżenia ich stężenia w osoczu, co hamuje rozwój nowotworów estrogenozależnych.

Farmakokinetyka

Lek wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu krwi po 2 godzinach. Wiązanie z białkami osocza zachodzi w 40%. Biologiczny okres półtrwania wynosi 40–50 godzin. Metabolizm anastrozolu przebiega w wątrobie.

Badania kliniczne

W badaniu ATAC obejmującym kobiety chore na raka piersi wykazano, że grupa otrzymująca anastrozol miała lepsze wyniki kliniczne po 5 latach niż grupa otrzymująca tamoksyfen^[1]. W innym badaniu wykazano zmniejszenie nawrotów o 40% przy zastosowaniu anastrozolu, a także korzyści u kobiet z ujemnym wynikiem badania obecności receptorów estrogenowych, którym podawano anastrozol^[2].

Wskazania

leczenie zaawansowanego raka sutka u kobiet po menopauzie
leczenie uzupełniające wczesnego raka sutka u kobiet po menopauzie

Przeciwwskazania

nadwrażliwość na lek
zaburzenia funkcji wątroby i nerek
zespół złego wchłaniania
okres przedmenopauzalny
równoległe leczenie tamoksyfenem i estrogenem

Działania niepożądane

Arimidex (anastrozol) 1 mg tabletki

uderzenia gorąca
ból głowy
senność
nudności
wymioty
biegunka
reakcje alergiczne
pokrzywka i anafilaksja
zmiany w parametrach biochemicznych
ból i sztywność stawów
zaburzenia układu rozrodczego

Dawkowanie

Dawkę oraz częstotliwość podawania leku ustala lekarz, zwykle 1 mg raz na dobę.

Uwagi

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych takich jak uczucie zmęczenia i senności, należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Leku nie wolno stosować u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią.

Preparaty

Arimidex i Atrozol – tabletki powlekane 1 mg

Synteza

Schemat syntezy anastrozolu

Przypisy

↑ Howell A., Cuzick J., Baum M., Buzdar A., Dowsett M., Forbes JF., Hoctin-Boes G., Houghton J., Locker GY., Tobias JS. Results of the ATAC (Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination) trial after completion of 5 years' adjuvant treatment for breast cancer.. „Lancet”. s. 60–2. DOI: 10.1016/S0140-6736(04)17666-6. PMID: 15639680.
↑ Jakesz R., Jonat W., Gnant M., Mittlboeck M., Greil R., Tausch C., Hilfrich J., Kwasny W., Menzel C., Samonigg H., Seifert M., Gademann G., Kaufmann M., Wolfgang J. Switching of postmenopausal women with endocrine-responsive early breast cancer to anastrozole after 2 years' adjuvant tamoxifen: combined results of ABCSG trial 8 and ARNO 95 trial.. „Lancet”. s. 455–62. DOI: 10.1016/S0140-6736(05)67059-6. PMID: 16084253.

Bibliografia

Indeks leków Medycyny Praktycznej 2005. Kraków: Wydawnictwo Medycyna Praktyczna. ISBN 83-7430-006-X.

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

[pmid15639680-1] Howell A., Cuzick J., Baum M., Buzdar A., Dowsett M., Forbes JF., Hoctin-Boes G., Houghton J., Locker GY., Tobias JS. Results of the ATAC (Arimidex, Tamoxifen, Alone or in Combination) trial after completion of 5 years' adjuvant treatment for breast cancer.. „Lancet”. s. 60–2. DOI: 10.1016/S0140-6736(04)17666-6. PMID: 15639680.

[pmid16084253-2] Jakesz R., Jonat W., Gnant M., Mittlboeck M., Greil R., Tausch C., Hilfrich J., Kwasny W., Menzel C., Samonigg H., Seifert M., Gademann G., Kaufmann M., Wolfgang J. Switching of postmenopausal women with endocrine-responsive early breast cancer to anastrozole after 2 years' adjuvant tamoxifen: combined results of ABCSG trial 8 and ARNO 95 trial.. „Lancet”. s. 455–62. DOI: 10.1016/S0140-6736(05)67059-6. PMID: 16084253.

[1]

[2]