Aminofilina
Aminofilina (łac. Aminophyllinum) – lek składający się z mieszaniny 2 składników – teofiliny, która jest substancją czynną, oraz etylenodwuaminy, która jest rozpuszczalnikiem, ok. 20-krotnie zwiększającym rozpuszczalność (objętościowo w stosunku 2:1, wagowo teofilina to około 85%). Za działanie terapeutyczne odpowiada teofilina, choć niektórzy autorzy twierdzą, iż etylenodiamina wzmacnia działanie teofiliny. Aminofilinę można podawać zarówno dożylnie, jak i domięśniowo. Stężenie terapeutyczne aminofiliny w surowicy krwi wynosi 10–20 μg/ml.
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C16H24N10O4 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
420,43 g/mol | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wygląd |
biały lub żółtawy proszek albo granulki o słabym zapachu amoniaku[1] | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Mechanizm działania:
- nieselektywny bloker fosfodiesterazy –> wzrost cAMP, cGMP –> rozszerzenie oskrzeli,
- bloker receptorów adenozynowych A1 i A2 –> blokuje skurcz oskrzeli powodowany adenozyną i uwalnianie histaminy,
- pobudza ośrodek oddechowy i uwrażliwia go na CO2,
- zwiększa skuteczność mm. oddechowych (zwłaszcza przepony),
- poprawia klirens nerkowy, działając słabo moczopędnie,
- rozszerza naczynia krwionośne (tętnicze mózgu, serca, nerek, płuc i skóry oraz naczynia żylne),
- łagodnie obniża ciśnienie tętnicze,
- działa dodatnio ino- i chronotropowo na serce.
Wskazania:
- astmie oskrzelowej,
- POCHP,
- stany zapalne oskrzeli z odczynem spastycznym,
- przewlekłe serce płucne przebiegające z niewydolnością oddechową,
- pomocniczo w rozkurczaniu dróg żółciowych oraz udarze mózgu.
Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na składnik preparatu (szczególnie na etylenodiaminę),
- pw. względne:
- świeży zawał serca,
- zaburzenia rytmu serca (tachyarytmie),
- ciężkie nadciśnienie tętnicze,
- kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu komory lewej,
- choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
- nadczynność tarczycy,
- padaczka,
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek.
Aminofilina w postaci iniekcji była produkowana przez Zakłady Farmaceutyczne PLIVA Kraków, jednak została zakończona z powodu konieczności weryfikacji technologii[4]. Ministerstwo Zdrowia zaakceptowało tę sytuację, dodając, że ze względu na liczne działania niepożądane aminofilina przestała być lekiem niezbędnym we współczesnej medycynie[5].
Nadal jest dostępna w Polsce w postaci surowca farmaceutycznego Aminophyllinum (producenci m.in. Pharma Cosmetic, Amara, Galfarm), który służy do sporządzania proszków dzielonych, kapsułek, czopków i płynnych mieszanek w zakresie receptury aptecznej.
Przypisy
edytuj- ↑ a b c d e f Farmakopea Polska VI, Polskie Towarzystwo Farmaceutyczne, Warszawa: Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, 2002, s. 1176, ISBN 83-88157-18-3.
- ↑ Aminofilina (nr A1755) – karta charakterystyki produktu Sigma-Aldrich (Merck) na obszar Polski.
- ↑ a b Department of Chemistry, The University of Akron: Aminophylline. [dostęp 2012-02-11]. (ang.).
- ↑ Komunikat na stronie Plivy.
- ↑ Komunikat Ministerstwa Zdrowia.
Praca zbiorowa. Indeks leków medycyny praktycznej. Kraków 2004 r.
